Azelastina 59

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Azelastina. [Drug News J Azelastina Vijay Chourdia, Consultor otorrinolaringólogo, Geeta Bhawan, y Guru Teg Bahadur Hospitales 11, Anoop Nagar, Indore - 8. La azelastina es un antihistamínico, que se utiliza en el tratamiento de ambos estacional y rinitis alérgica perenne. Es potente selectivo histamina bloqueador de los receptores H1 (H - antagonista). Este efecto se basa en parte en una competitiva y en parte en una inhibición no competitiva. Su administración intranasal (spray) antes de la exposición inhihited la hipersecreción inducida por histamina sin afectar el nivel basal de secreción (es decir, la membrana mucosa no tendía a convertirse en seco después de T / t). Sin embargo dependiendo de la concentración, sino que también inhibe la liberación de histamina de los mastocitos estimulados por alérgenos y también por no alérgenos. Además de la inhibición de la liberación y la actividad de la histamina, la producción o liberación de muchos otros mediadores que participan en procesos alérgicos se inhibe. Por lo tanto, inhibe la broncoconstricción inducida por leucotrienos y factor activador de plaquetas, y también suprime la inflamación en las vías respiratorias. Se reduce la liberación de leucotrienos a partir de leucocitos polimorfonucleares activiated, inhibe la formación de redicals de oxígeno en los neutrófilos y eosinófilos, disminuye la expresión de moléculas de adhesión intercelular de las células epiteliales nasales (por lo tanto no más de adherencia de los eosinófilos y así no migración). En varios experimentos clínicos estos efectos de azelastina se encuentran para ser, en particular, debido a su influencia sobre la liberación de calcio en cytopasm y debido a la inhibición de la afluencia de calcio. Además, la inhibición de la actividad quinasa Proteína--C en las células inflamatorias también es uno de los mecanismos de acción. spray nasal de azelastina es amortiguada soluciones acuosas ligeramente viscoso isotónicas para administración nasal de 0,14 mg. o ml. (Solución es 0,1% W / V) azelastina Clorhidrato por accionamiento. Sólo S] 0% del fármaco se absorbe hy mucosa y la concentración estimada en la mucosa se trata de que 0p mol / 1. También contiene metil-hidroxi-propil celulosa, edtate de sodio, cloruro de benzalconio, ácido cítrico y fosfato de sodio. Es administrado por el dispositivo de bomba medidora, una descarga en cada fosa nasal con la cabeza en posición vertical, en base a dos veces al día (es decir 0.5.6 trapo. Por día). Tiene una muy rápido inicio de acción dentro de los 15 minutos de aerosol y tienen una duración del efecto de Atleast 12 horas. El medicamento debe mantenerse en un lugar fresco, pero no en el refrigerador. Aunque administrada localmente, las drogas no es activa por vía sistémica y por lo tanto los efectos adversos sistémicos no están allí. Este efecto no sedación y no toxicidad cardiaca son sus principales ventajas. sólo efectos secundarios incluyen irritación de la mucosa nasal y alteración del gusto (más tarde es por lo general se n con la administración incorrecta de la cabeza reclinada hacia atrás posición). Está contraindicado en pacientes con alergia demostrado que cualquiera de sus componentes. No se recomienda para su uso durante el embarazo o la lactancia y para niños menores de 6 años. de edad. Se demostró ser eficaz y tolerable en particular varios estudios y no muestra el desarrollo de la tolerancia cuando se administra como tratamiento a largo plazo. Ofrece una relación beneficio riesgo favorable comparable en comparación con antihistamínicos sistémicos (efectos secundarios sistémicos y toxicidad ha sido un problema más adelante.) En varios estudios realizados hasta el momento buena respuesta se ha encontrado en el control de la congestión nasal y la obstrucción con la azelastina (con el uso Los antihistamínicos sistémicos de, a menudo habían sido necesaria la adición de simpaticomimético oral o tópica). Esta ventaja es importante para la mejora de la calidad de vida en pacientes de rinitis alérgica y por lo tanto es una importante piedra angular en el tratamiento de esta enfermedad. OIY SNP. Vol. 50, No. 3, Julio-Sept. 1998 312 Los datos proporcionados son sólo para fines informativos. Aunque han sido recopilados con cuidado, no se puede garantizar la precisión. El factor de impacto representa una estimación aproximada del factor de impacto de la revista y no refleja el factor de impacto de corriente real. Editor condiciones son proporcionados por Romeo. Disposiciones diferentes de acuerdo de política o licencia real del editor puede ser aplicable.